La cabergoline bodybuilding è un derivato dopaminergico della segale cornuta con una forte e prolungata attività di abbassamento della prolattina. Stimola direttamente il recettore D2 -dopamina sulla superficie delle cellule lattotrope dell'ipofisi, inibendo così la secrezione di prolattina. Questa sostanza diminuisce la secrezione di prolattina nei ratti quando viene somministrata per via orale a una dose di 3-25 µg/kg e in vitro a una concentrazione di 45 pg/ml. Inoltre, la cabergolina ha un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione dei recettori D2 a dosi orali superiori a quelle efficaci nel ridurre i livelli sierici di prolattina. L'effetto a lungo termine di Cabergoline sulla diminuzione dei livelli di prolattina è probabilmente legato alla sua lunga persistenza nell'organo bersaglio, come indicato dal lento tasso di eliminazione della radioattività totale dalla ghiandola pituitaria dopo una singola dose orale nei ratti (t ½ è circa 60 ore).
Gli effetti farmacodinamici sono stati studiati in volontari sani, donne postpartum e pazienti con prolattinemia. Dopo una singola dose di 0,3-1,5 mg, è stata osservata una significativa riduzione dei livelli di prolattina nel plasma in ciascuna delle popolazioni dello studio. Questo effetto si sviluppa rapidamente - entro 3:00 dopo la somministrazione del farmaco e dura per 7-28 giorni in individui sani e pazienti con iperprolattinemia, e per 14-21 giorni nelle donne dopo il parto. La misura in cui i livelli di prolattina diminuiscono e la durata dipendono dalla dose.
Sugli effetti endocrini della cabergolina non legati all'azione antiprolattinemica, i dati disponibili degli studi con gli esseri umani confermano i risultati sperimentali ottenuti negli studi sugli animali e mostrano che la sostanza studiata è altamente selettiva e non influenza il livello basale di secrezione di altri ormoni ipofisari e del cortisolo. L'effetto farmacodinamico della cabergolina NON è correlato all'effetto terapeutico della sola riduzione della pressione sanguigna. L'effetto ipotensivo massimo di una singola dose di farmaco è solitamente osservato entro le prime 6:00 ore dopo la somministrazione del farmaco ed è dose-dipendente sia per la riduzione massima che per la frequenza.
Farmacocinetica
La farmacocinetica e i profili metabolici della cabergolina sono stati studiati in volontari sani di entrambi i sessi e in pazienti donne con iperprolattinemia.
Dopo la somministrazione orale della sostanza marcata con radioattività, questa è stata rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale e il picco di radioattività nel plasma è stato raggiunto dopo 0,5-4 ore.
Dieci giorni dopo la somministrazione, circa il 18% e il 72% della dose radioattiva è stato escreto nelle urine e nelle feci, rispettivamente. Il contenuto invariato del farmaco nelle urine era del 2-3% della dose somministrata.
Il principale metabolita identificato nelle urine era 6-allyl-8b-carboxy-ergoline, che rappresentava il 4-6% della dose di droga. Tre metaboliti aggiuntivi sono stati rilevati nelle urine, che insieme rappresentavano meno del 3% della dose di droga. L'attività in vitro dei metaboliti rispetto alla soppressione della secrezione di prolattina è significativamente inferiore a quella della cabergolina. Il metabolismo della cabergolina è stato studiato anche nel plasma di volontari maschi sani trattati con [14 C]-cabergolina: è stato trovato che la cabergolina è soggetta a una biotrasformazione rapida e significativa.
La bassa escrezione urinaria di cabergolina (https://anabolizzanti-naturali.it/categoria/terapia-post-ciclo/cabergolin/) invariata è stata confermata anche in studi che hanno utilizzato un farmaco non irradiato. L'emivita di eliminazione della cabergolina, che è stata determinata dal tasso di escrezione urinaria, è lunga (63-68 ore in volontari sani (usando il radioimmunodosaggio) e 79-115 ore in pazienti iperprolattinemici (usando HPLC).
Tenendo conto dell'emivita, lo stato di equilibrio dovrebbe essere raggiunto dopo 4 settimane, che è stato confermato dai valori medi della concentrazione plasmatica massima di cabergolina dopo un uso singolo (37 ± 8 pg / ml) e dopo 4 settimane con uso multiplo (101 ± 43 pg / ml).
I risultati degli esperimenti in vitro hanno mostrato che il farmaco in concentrazioni di 0,1-10 ng / ml 41-42% si lega alle proteine del plasma. Il cibo non ha alcun effetto sull'assorbimento e la distribuzione del farmaco.
Indicazioni
- Inibizione / soppressione della lattazione fisiologica
- Inibizione della lattazione fisiologica post-partum subito dopo il travaglio o inibizione della lattazione stabilita in
- dopo il travaglio, se la madre ha deciso di non allattare il suo bambino o quando l'allattamento al seno è controindicato per la madre o il bambino per motivi medici;
- Dopo la nascita di un feto nato morto o dopo un aborto.
- Trattamento delle condizioni di iperprolattinemia
- Disturbi iperprolattinemici, inclusi amenorrea, oligomenorrea, anovulazione e galattorrea. Trattamento di pazienti con adenomi ipofisari secernenti prolattina (micro e macroprolattinomi), iperprolattinemia idiopatica o sindrome della sella turca vuota con iperprolattinemia associat
